绿叶制药(02186.HK)：1类新药LY03014中国II期临床试验完成全部受试者入组

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格隆汇7月6日丨绿叶制药(02186.HK)公告，集团开发的1类新药LY03014在中国开展的II期临床试验已完成全部受试者入组。LY03014是一种新型的小分子G蛋白偏向性阿片受体(MOR)激动剂，拟用于手术后的中至重度疼痛和癌性爆发痛的治疗。

此次开展的II期临床试验为一项多中心、随机、双盲、安慰剂、阳性药平行对照的临床研究，旨在评估LY03014在腹部手术术后中重度疼痛患者中的初步镇痛疗效和安全性。

阿片类药物是治疗手术后中到重度疼痛和癌性爆发痛的临床常规用药，阿片类药物用以改善中重度疼痛患者的生活质量。然而，已上市的阿片类药物普遍存在呼吸抑制风险，是导致该类药物在临床应用中患者致死的最主要原因。

LY03014作为一种新型镇痛药，可实现镇痛和呼吸抑制作用的分离，有望解决上述未满足的临床需求。已完成的I期临床研究结果显示：单次输注LY03014可显著提高受试者疼痛阈值和疼痛忍耐力，总体安全性良好。非临床研究显示LY03014具有良好的血脑屏障渗透性以及药代动力学特征，开展的概念验证(POC)研究显示，与传统的MOR激动剂相比，LY03014实现G蛋白通路和β-arrestin2通路的完全分离，而β-arrestin2通路主要介导与MOR激活相关的不良反应如呼吸抑制、便秘和耐受性等，等效镇痛剂量下，LY03014引起的呼吸抑制、胃肠功能障碍和耐受性风险低于吗啡；同时，规避了同靶点药物引起QTc间期延长导致潜在致命性心律失常以及肝脏毒性的风险，具有良好的前景，相关研究结果已发表于国际学术期刊European Journal of Medicinal Chemistry。

据悉，全球每年约有超过3亿手术患者，其中80%以上出现术后痛，急性术后疼痛约占75%。此外，2020年中国新发癌症病例约457万例。作为恶性肿瘤患者最常见的症状之一，估计约80%的肿瘤患者在其疾病诊疗过程中会出现癌痛。而在癌痛患者中，癌性爆发痛的发生率可达33%至95%。

根据IQIVACHPA资料，中国麻醉及镇痛市场2022年销售金额达到了373亿元人民币，2018至2022年复合年增长率为7.7%。其中阿片类药物2022年销售金额为190亿元人民币，2018至2022年复合年增长率为10.4%，增长速度超过整个麻醉镇痛领域平均增速。

公司相信，LY03014有潜力解决当前的临床需求，在中国具备良好的市场潜力。同时，该产品可与集团的抗肿瘤产品形成丰富的产品组合，并协同肿瘤领域现有的资源与优势，加速推动本公司在该领域布局和发展。